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世界十大制药公司排行榜

1.Pfizer （辉瑞）美国

辉瑞公司是一家拥有 150多年历史的以研发为基础的跨国制药公司。总部纽约。新辉瑞是由辉瑞和法玛西亚公司携手 创立的一家拥有空前规模、广泛的产品治疗领域和产品系列的全球药业巨擘。新辉瑞公司包括三个业务领域：医药保 健、动物保健、以及消费者保健品。公司的创新产品行销全球

150多个国家和地区。

辉瑞最出名的产品就是 VIAGRA万艾可，也就是俗称的“伟哥”。

1849年两位堂兄弟化学家 CharlesPfizer 和糖果制造商CharlesErhart 利用他们的专长在 Brooklyn （布

鲁克林）创建了一家化学公司，并起名为 CharlesPfizer&Company （查尔斯辉瑞公司）。二十世纪后半叶是辉瑞腾飞

的时代，也是医学发现领域突飞猛进的年代。继土霉素第一个产品品牌之后，到

二十世纪末辉瑞向市场推出了各种最先进的医药产品，最为典型的是 “伟哥”（万艾可）Viagra的问

世。Viagra在全世界的风靡是辉瑞有能力收购它的竞争对手 Warner-Lambert和Pharmacia，更是让

Pfizer这个品牌以97.7亿美元的价值，成为了全球制药业的头名。

2.Johnson&Johnson （强生）美国

西安杨森是他最大的子公司，也是中国的市场上占有率是最大的外资公司。

3.sanofi-aventis （赛诺菲-安万特）德国，法国

赛诺菲-安万特集团是世界第三大制药公司，在欧洲排名第一。于 2004年8月20日赛诺菲-圣德拉堡收购安万特成

功后组建而成。其业务遍布世界 100多个国家，现拥有约 11, 000名科学家及

100, 000名服务于健康事业的员工。赛诺菲 -安万特在七大治疗领域居领先地位：心血管疾病、血栓形成、肿瘤

学、糖尿病、中枢神经系统、内科学和疫苗。

4.Novartis （诺华）瑞士

诺华公司是全球制药保健行业跨国集团，总部设在瑞士巴塞尔，业务遍及全球 140多个国家和地区。Novartis源于拉

丁文novaeartes，意为"新技术”，喻意企业承诺专注研究与开发，为我们所服务的

社区带来创新的产品。

公司的中文名字“诺华”，取意承诺中华，即承诺通过不断创新的产品和服务致力于提高中国人民的健康水平和 生活质量。

1758年嘉基先生在瑞士巴塞尔经营化学品、染料和药品。后来，嘉基家族的业务发展壮大，成为嘉基公司。

1996年嘉基公司和山德士公司合并成立诺华公司。

2000年11月诺华剥离了作物保护和种子业务，专注于医药保健领域。

5.GlaxoSmithKline （葛兰素史克）英国

葛兰素史克公司，由葛兰素威康（ GlaxoWellcome ）和史克必成（SmithKline ）强强联合，于2000年12月成立。

两家公司的历史均可追溯至 19世纪中叶，各自在一个多世纪的不断创新和数次合并中，在医药领域都确立了世界级

的领先地位。两个制药巨人的成功合并，为葛兰素史克成为行业中无可争议的领导者奠定了基础，并在全球药品市场 中占据7%的份额。公司总部设在英国，经营公司遍布世界 80多个国家，有50多个生产基地，员工总数达 54, 000余

人。

葛兰素史克公司在抗感染、中枢神经系统、呼吸和胃肠道 /代谢四大医疗领域代表当今世界的最高水平，在疫苗领

域也雄居行业榜首。此外，公司在世界消费保健市场也居领先地位，产品包括非处方药、口腔护理品和营养保健 饮料。

葛兰素史克是最早在中国成功兴建合资企业的外国制药公司之一，其旗下的中美史克和重庆葛兰素都是全国闻名的 企业。

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自1987年成立至今，中美史克成功开发推广了史克肠虫清、康泰克清、新康泰克、芬必得、必理

通、泰胃美、兰美抒、百多邦、康得、伯克纳等十多个品牌。成为中国 OTC市场的领导品牌。2007年11月22日，

葛兰素史克宣布以16.5亿美元收购美国制药公司 Reliant药业，以加强自身的

心血管药物研发力量。

6.Roche （罗氏）瑞士

豪夫迈•罗氏公司是在国际健康事业领域居世界领先地位，以科研开发为基础的跨国公司，总部位

于瑞士巴塞尔。罗氏始创于 1896年10月，经过百年发展，业务已遍布世界 100多个国家，拥有近 66,000名员工。

罗氏的业务范围主要涉及药品、医疗诊断、维生素和精细化工、香精香料等四个领域。罗氏还在一些重要的医学领域 如神经系统、病毒学、传染病学、肿瘤学、心血管疾病、炎症免

疫、皮肤病学、新陈代谢紊乱及骨科疾病等领域从事开发、发展和产品销售。目前，公司在中国上市的主要产 品有：赛尼可、罗盖全、骁悉、赛美维、达利全、多美康、美多芭、达菲、赛尼哌等。

7.MSD （默沙东/默克）美国

默沙东公司是世界着名的跨国制药企业， 总部设于美国新泽本州。默沙东以科研为本，致力于医学

研究、开发和销售人用及兽用医药产品，其行销网络遍及美国、欧洲、中南美洲以及亚太 18个国

家和地区，设有 31家工厂，目前在全球生产及销售的默沙东产品已有 150多种。

1889年，乔治默克（GeorgMerck）接管德国默克在美国纽约的分公司并创立 Merck&Co.，并在往后

几年陆续生产化学品。一次世界大战后，默沙东转而成为一独立的美资公司进而成为全球着名的制药公司。

1953年美国默克与沙东公司 （SharpandDohme）合并，正式成立默沙东药厂 （MerckSharp&Dohme, MSD）建立了一个

具一体化的跨国药物生产及分发的实业。根据德国默克与默沙东协议，默沙东 \抵

公司只可在北美地区（美国、加拿大）使用“默克”之名，在美国以外的地区必须使用默沙东的称呼。

因此，默沙东公司（Merck&Co.）以MerckSharp&Dohme品牌行销世界各地。

8.Astrazeneca （阿斯利康）瑞典，英国

阿斯利康是由前瑞典阿斯特拉公司和前英国捷利康公司于 1999年合并而成的世界第三大制药公司。凭借强大的

研发后盾，致力于研制、开发、生产和营销优越的产品，在心血管、消化、麻醉、

肿瘤、呼吸五大领域处于世界领先地位。阿斯利康总部位于英国伦敦，研发总部位于瑞典，在全球设有 11个研发中

心、31个生产基地，产品销售覆盖 100多个国家和地区，公司雇员超过 5万人。9. Wyeth （惠氏）美国

美国惠氏公司是世界最大的以研究为基础制药和健康护理产品公司之一，总部位于美国新泽西州的 Madision，现有

员工48000人。它在处方药和非处方药的研究、开发及制造和经营方面占有举足轻重的地位，同时，它在疫苗、生 物工程、农产品以及动物健康产品方面也占有重要地位。目前，公司在中国上市的主要产品有：钙尔奇 D、善存、

善存银、怡诺思、倍美力、倍美安、倍美盈、特治星等。

10.Abbott （雅培）美国

雅培制药（AbbottLaboratories ）是一家历史悠久的医药保健产品公司， 1888年由创办人 WallaceC.Abbott 医师

在美国芝加哥创立。目前有员工约 57,000名，在全球各地分别从事生产、分销及联营业务。

雅培2007第三季销售收入超过分析师的预期值 62亿美元。整体表现是全球制药十强以外最出色的。

除此以外：很好很强大的还有：

1.lilly （礼来）美国

礼来公司是一家全球性的以研究为基础的医药公司， 致力于为全人类创造和提供以药物为基础的创

新医疗保健方案，使人们生活过得根长久、更健康、更有活力。公司始建于 1876年，总部位于美

国印第安纳州的印第安纳波利斯，拥有雇员 31285人，其中在美国以外的员工就有 15802人。员工中从事研发人员占

总员工人数的19%。其产品在179个国家和地区销售，在 9个国家设有研发机构，从事临床研究试验的国家超过 30

个。

2.Bristol-MyersSquibb（ 百时美施贵宝）美国

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3.Bayer （拜耳）德国拜耳公司于 1863年由弗里德里希•拜耳在德国创建。 1899年3月6日拜耳获得了阿司匹林的

注册商标，该商标后来成为全世界使用最广泛、知名度最高的药品品牌，被人们称

为"世纪之药"，并为拜耳带来了难以想象的巨额利润。 1972年取名“拜耳公司”。公司的总部位于德国的勒沃库森，

在六大洲的200个地点建有750家生产厂；拥有120,000名员工及350家分支机构，

几乎遍布世界各国。高分子、医药保健、化工以及农业是公司的四大支柱产业。 公司的产品种类超

过10，000种，是德国最大的产业集团。 2006年10月25日，拜耳以11亿元人民币收购东盛盖天力“白加黑”等

三个OTC品牌。

【2009中国制药工业百强榜】

33浙江新和成股份有限公司 83葛兰素史克（苏州）有限公司

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胰岛素于1921年由加拿大人F.G.班廷和C.H.贝斯特首先发现。1922年开始用于临床，使过

去不治的糖尿病患者得到挽救。直至 80年代初，用于临床的胰岛素几乎都是从猪、牛胰脏

中提取的。不同动物的胰岛素组成均有所差异，猪的与人的胰岛素结构最为相似，只有 B链羧基端的一个氨基酸不同

80年代初已成功地运用遗传工程技术由微生物大量生产人的胰岛素，并已用于临床。

1955年英国F.桑格小组测定了牛胰岛素的全部氨基酸序列，开辟了人类认识蛋白质分子化学结构的道

路。1965年9月17日，中国科学家人工合成了具有全部生物活力的结晶牛胰岛素，它是第一个在实验室中

用人工方法合成的蛋白质。稍后美国和联邦德国的科学家也

完成了类似的工作。 70年代初期，英国和中国的科学家又成功地用 X射线衍射方法测定了猪

胰岛素的立体结构。这些工作为深入研究胰岛素分子结构与功能关系奠定了基础。人们用化学全合成和

半合成方法制备类似物，研究其结构改变对生物功能的影响；进行不同种属胰岛素的比较研究；研究异

常胰岛素分子病，即由于胰岛素基因的突变使胰岛素分子中个别氨基

酸改变而产生的一种分子病。这些研究对于阐明某些糖尿病的病因也具有重要的实际意义。人胰岛素的

基因工程合成法

用基因工程技术合成人胰岛素有两类方法。

一、 分别合成A链与B链的方法

1978年，美国国立医学中心的有关专家用基因重组法进行人胰岛素的合成，即让大肠杆菌分别产

生胰岛素的A链和B链，再用化学方法将两者连结起来。他们分别合成了人胰岛素 A链、B链的

人工基因，把甲硫氨基酸基因引入其中，以色氨酸合成酶基因作为启动子，制备 A链和B链的质

粒。将它们分别引入大肠杆菌 K一 12株并使之增殖，然后将游离的 A链、B链进行初步纯化，再

将两者混合，在二硫代苏糖醇存在下形成二硫链，合成了“生物合成的人胰岛素 （BHI） ”，又来自

重组体DNA的人胰岛素，简称 HI（rDNA）。人胰岛素中在 A6一 A儿间、A7一 B7间和A2O-B19间存在3个二硫键，但 采用上述制法，可能在上述部位之外产生二硫键而形成异构体。这些异构体

可用高效液相色谱法与原来的人胰岛素分离，这样便增加了精 N-r-序，使生产效率有所下降。二、通过合成人

胰岛素原的制法

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此法是先生成人胰岛素的前体 (即人胰岛素原)，再用酶切除C肽而制备人胰岛素。先合成人胰岛素原的 DNA用与上

述相同的方法引入大肠杆菌 K一 12株，生成与色氨酸合成酶相连的人胰岛索原。以溴化氰切断、纯化后，可在 p 一

巯基乙醇存在下使胰岛素原分子折叠，在正确的位置形成二硫键。这样一次反应的效率为 70%,由于反应副产物可

再循环进行反应，生产效率较高。此法也可能生成具有不同二硫键的异构体，但由 A链一 C肽一 B链形成一系列肽链

'的可能性比预先分别合成 A链、B链要低。精制后要用胰蛋白酶切断 C肽、用羧肽酶B除去B链C端残留的精氯酸，

即生成胰岛素。后法与前法相比，不仅工序缩短，胰岛素制剂本身的纯度也提高。另一方面，人胰

岛素原降血糖的能力虽仅为人胰岛素的 I /7,但其生物学半减期约为后者的 5倍，且对肝脏释出葡萄糖的抑制作用较

强。因此美国将人胰岛素速效制剂与人胰岛素原并用，与人胰岛素中效制剂作了双盲对照的临床试验，结果表明，使 用人胰岛素原的患者心肌梗塞发病例数较多，使用胰岛素原本身治疗糖尿病的计划即告中止。最近又研究了以酵母菌 合成在A链和B链之间只包括对 A链、B链以后的折叠十分必要的 3个氨基酸的肽。这种情况也是在弓 1入二硫键后

切除不需要的3个氨 基酸基。

二、 HI(rDNA)的性质

HI(rDNA)与来自人胰岛素具有相同的物理化学性质，并证明与高纯度猪胰岛素具有生物等效性。

为了搞清上述两法合成的产品中是否混有来自大肠杆菌的异物，特别是大肠杆菌多肽 (ECP)，曾将

不含特定遗传信息的 DNA片段编入大肠杆菌质粒，在生产 HI(rDNA)时进行同样处理，然后对已被所得到的成分致敏

的豚鼠给予HI(rDNA)，结果并未出现局部过敏坏死反应、过敏反应或皮肤反应。反过来，大鼠连续给予 HI(rDNA)后,

皮内给予ECP也不引起局部过敏坏死反应。总之，认为其并未混入在胰岛素合成法中以酶切断时，通过 HPLC也能

几乎完全除去C肽及B链30位失去苏氨酸的脱 B30苏氨酸胰岛素。这样得到的 Ht(rDNA)挽救了许多担心发生胰岛素 耐受性、变态反应以及脂肪营养障碍 (萎缩)的病例。使用人胰岛素的场合，有人指出它引起胰岛素性低血糖时不产

生前驱症状，故易发生昏迷，但采用有充分对照的试验，几乎否定了这一危险性。故认为牛及猪胰岛素制剂迟早会 被人胰岛素制剂所代替。

植物细胞工程药物的制造实例

人参皂苷

一、概述

“人参皂苷”是人参中天然存在的重要抗癌活性成分，有四十余种人参皂苷单体已明确化学结

构，因结构上的差别，各自的功效也大相径庭，如：人参二醇组皂苷对肿瘤细胞呈现较强的抑制和杀灭作用，而人 参三醇组皂苷则可促进 DNA和RNA的合成，有起加速肿瘤滋长的可能。所以肿瘤患者如长期直接服用人参，因其含 人参三醇组皂苷较多反而有促使肿瘤增生之不良后果。

通过对各种人参皂苷抗癌作用的比较研究发现，人参皂苷 Rh2的抗癌活性最强。在“ 2009癌症预防工作会议”

上，对人参皂苷 RH2提出了很高的评价，其对抑制癌症效果较为明显，其中提高癌症患者的免疫力更是人参皂苷的一 大功能。如果将人参皂苷 Rh2与西药联合应用，可减少西药用量，降低毒副作用，现已有相关药品供临床使用。

但是，人参皂苷 Rh2的大规模使用一直受提取率的限制，常规提取率仅为 1/100000，其成品不仅含量不足，且

价格极其高昂，无法面向普通用户。国内知名制药企业海南亚洲制药集团药物研究所东北人参研究所，经多年研究， 终将人参皂苷Rh2提取率提高近千倍，大大提高了生产效率，降低生产成本，推出了 RH2含量在15%^上的产品，

解决了这一世界性难题。

随着对人参研究的逐步深入，人参的奥秘将进一步揭开。而且，由于人参栽培技术的发展，以及对其中化学成 分提取技术的提高，人参的使用成本也在不断降低。未来，身为百草之王的人参会具备更高的药用及保健价值，走进 千家万户，为人类造福。

二、人参皂苷的生产

植物是人类赖以生存的食物和药品的重要来源之一 ，人们已知的3万多种天然产物中有 80%来源于高等植物。就

药物而言，全美药方中四分之一的药品来源于植物。随着人口的增长和对植物药

需求的急剧增加，人们对植物资源进行的掠夺性开发 ，造成许多植物资源日益枯竭。因此 ，通过植物

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细胞、组织或器官培养以满足人类对植物产品的巨大需求 ，成为当今植物生物技术领域的研究热点

之一⑷。目前已经实现了大规模培养人参细胞来生产皂苷，具体方法如下 ［5］。

1高表达细胞株的筛选

药用植物细胞培养用的细胞株的筛选过程一般是先通过愈伤组织的诱导，再通过长时期的继代培养，寻找出生 长速度快、次生代谢产物积累多的单细胞系，进而培养出遗传稳定性高的细胞株系

（图1）⑹。

1.1毛状根和冠瘿瘤的培养

图2是毛状根和冠瘿瘤组织培养生产药用植物次生代谢产物的途径 ［6］。毛状根培养是20世纪

80年代发展起来的基因工程和细胞工程相结合的一项技术。 它是将发根农杆菌的 Ri质粒中含有的

T-DNA整合到植物细胞的 T-DNA上，诱导植物细胞产生毛状根。这种毛状根具有激素自养的特性，生长迅速，遗 传性状稳定。

1.2反义技术

采用现代分子生物学技术中的反义技术有可能实现抑制与细胞生长和目的产物积累无关的分

支代谢途径从而提高产率。以人工合成的反义 RNA导入到植物基因组内与要抑制的代谢途径的关键酶基因 RNA结

合成双链RNA来阻断基因的正常表达，进而促进目的产物合成基因的表达。

图1由药用植物细胞生产次生代谢产物的路线 ’- ［丿'

图2由植物器官培养生产次生代谢物的路线

图3用于毛状根培养的生物反应器

2培养方法

两相培养技术细胞培养时可采用两相培养技术即细胞培养一一分离耦合技术，于培养

液中加入对细胞无毒性的吸附剂和萃取剂后，再及时将次生代谢产物分离出培养系统，这样可得到较高的产率。目 前用得较多的吸附剂主要是 XAD-4和XAD-7,萃取剂主要是十六烷。

前体化合物饲喂和诱导子、抑制子的添加也很重要。次生代谢产物的积累量少的一个重要原因在于植物体内合成 代谢处于植物代谢的众多分支之中，因此前体化合物的供给不足和信号诱导的缺乏会严重影响次生代谢产物的积 累。

3大规模培养人参细胞的生物反应器

目前用于药用植物细胞培养的反应器主要有搅拌式、非搅拌式和其他一些类型的生物反应器。

用非搅拌式生物反应器培养植物细胞和器官的主要有气升式反应器、转鼓式反应器和各种固定流化床以及膜反应器。 药用植物毛状根培养生产次生代谢物常用的生物反应器有雾化反应器、气升式反 ［7］［8］

三、临床及相关应用

人参为五加科人参 PanaxginsengC . A, Mey.的干燥根，我国现存最早的药物学专着《神农百草经》中 对人参的药用价值有详细的论述，要点是 ：强身益智，明目，安神，止惊悸，久服后延年益寿，因其具有神奇而广

泛的作用，享有“百草之王”的美誉。其研究和应用已受到国内外的 普遍重视。人参总皂苷是人参的主要生物活性成分 ［9］。

1对中枢神经系统的作用

人参的药理活性常因机体机能状态不同而表现为双向作用，人参皂苷 Rb类对中枢神经系统有镇静作用， Rg类

有兴奋作用［10］。人参作用于中枢神经系统通过激活神经保护机制和神经细胞存活机制，提高神经可塑性，通过下丘 脑一垂体一肾上腺轴及下丘脑一垂体一性腺轴，促进神经发育，

调控神经递质、激素和酶的生成释放，提高人体对环境的适应力及有害因子的抵抗力，提高智能和两性功能。

2免疫系统

人参皂苷Rg3能增强正常小鼠体液免疫功能，部分增强非特异性免疫功能，对细胞免疫无明显影响。人参皂苷

Rg3还能显着促进淋巴细胞的增殖，以及 NK细胞和T淋巴细胞亚群的活性水平［11］。现代医学研究表明，人参皂苷具有

很高的抗肿瘤活性，其中调节细胞产生细胞因子和介导多种免疫效应是人参皂苷发挥抗肿瘤作用的机制之一。

3心血管系统

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人参具有双向调节血压、强心、保护心肌的作用。对急性心肌梗死、心源性休克、心律失常等

危重时期的救治，均有很好的疗效，可明显的降低病死率。刘洁等 [12]通过试验证明人参皂苷 Rg2能明显增加失血性

休克犬血清超氧化物歧化酶 (SOD)的活性，对休克产生的过多的脂质过氧化产物丙二醛 (MDA)有较好的清除作用，对

心源性休克犬缺血心肌有明显的保护作用。

4内分泌系统

人参无性激素样作用，而能促进垂体分泌促性腺激素，加速大鼠的性成熟过程，或使性已成熟的雌性大鼠的动 情期延长，摘除卵巢后此作用消失。人参皂苷有明显的抗应激作用，可明显地抑制小鼠肾上腺、胸腺、脾、甲状腺 等器官在应激反应中质量的变化。研究 [13]应用计算机辅助的精子分析系统 (CASA)将不同浓度的人参皂苷 Rb1体外作

用于弱精子症患者的精子，观察其对精子运动的影响，结果人参皂苷 Rb1能明显改善小鼠的性能力。

5抗衰老作用

人参抗氧化作用是人参抗衰老作用的重要环节之一，人参具有清除自由基，减少脂质过氧化物产生的作用。人 参皂苷Rb1具有抑制细胞质过氧化反应、清除自由基的能力、增加过氧化氢酶和谷 胱甘肽过氧化物酶活性。人参水煎剂对衰老小鼠脑组织的基因表达谱具有显着影响，其中 Nckapl

[14]

基因和Atp5al 基因可能是人参抗衰老作用的靶基因

6抗肿瘤作用

近几年发现，人参可提高人体抗 X射线辐射的保护作用，人参皂苷具有抗肿瘤的作用，并用于肺癌、肝癌、消 化道肿瘤等恶性肿瘤的治疗。 Rh2和Rg3在动物和人体试验对乳腺瘤、前列腺癌、肝癌和小肠肿瘤有抑制作用，其主 要作用机制是提高免疫力、抑制肿瘤血管新生和引起肿瘤细胞凋

亡。国内外学者通过研究证实了人参皂苷对多种肿瘤细胞具有生长抑制作用，并阐明该作用是通过诱导分化和引起细 胞凋亡而达到的[15]。国外多采用化学药物来诱导癌细胞凋亡。但是，由于化学药物本身具有一定毒性，除能够诱导癌 细胞凋亡外，对机体正常细胞和组织也能带来严重损害。人参皂苷不良反应小，用法简单，值得广泛应用。

近年来，在人参、细胞培养、毛状根培养以及反应器的培养等方面取得了突破性进展 ，上述培养方法虽然能提高

人参皂苷含量，但仍存在一些的问题，例如需要的培养条件复杂，成本高，距离药用 植物次生代谢产业化的目标还有很大的差距。因此我们需要寻求更合适的培养条件 ，易于工业化生产的技术方式，以

满足人们对人参药材以及人参皂苷类成分的医疗保健需求。

09制药(3)班游胜美 84号 _

我国上市的单抗药物

抗体类

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目前全球销量靠前的单克隆抗体药物

1、利妥昔单抗，由罗氏公司生产，商品名为“美罗华”

药理作用

利妥昔单抗是一种嵌合鼠/人的单克隆抗体，该抗体与纵贯细胞膜的 CD20抗原特异性结合。此抗原位于前 B和

成熟B淋巴细胞，但在造血干细胞，后 B细胞，正常血浆细胞，或其他正常组织中不存在。该抗原表达于 95%^上的

B淋巴细胞型的非何杰氏淋巴瘤。在与抗体结合后， CD20不被内在化或从细胞膜上脱落。 CD20不以游离抗原形式在

血浆中循环，因此，也就不会

与抗体竞争性结合。利妥昔单抗与 B淋巴细胞上的 CD20结合，并引发 B细胞溶解的免疫反应。

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细胞溶解的可能机制包括补体依赖性细胞毒性 (CDC)和抗体依赖性细胞的细胞毒性

外，体外研究证明，利妥昔单抗可使药物抵抗性的人体淋巴细胞对一些化疗药的细胞毒性敏感。

适应症：适用于复发或化疗抵抗性 B淋巴细胞型的非何杰金氏淋巴瘤的病人。

2、曲妥珠单抗也是在世界单抗市场较有影响达的单抗产品，由罗氏公司生产，商品名为“赫赛 汀”。

曲妥珠单抗，是抗Her2的单克隆抗体，它通过将自己附着在 Her2上来阻止人体表皮生长因子在

断癌细胞的生长，赫赛汀还可以刺激身体自身的免疫细胞去摧毁癌细胞。

药理作用

曲妥珠单抗是一种重组 DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于人表皮生长因子受体

-2(HER2)的细胞外部位。此抗体属 IgGI型，含人的框架区，及能与

人源化的抗HER2抗体是由悬养于无菌培养基中的哺乳动物细胞 的，用亲合色谱法和离子交换法纯化，包括特殊的病毒灭活的去除程序。

HER2原癌基因或C-erbB2编码一个单一的受体样跨膜蛋白，分子量 185kDa，其结构上与表皮

25%-30%勺患者 HER2过度表达。HER2基因扩

HER2受体活化。

HER2的过度表达可通过 组织或血浆样品的 ELISA法或荧光原位

ADCC的潜在介质。在体外研究中，

HER2非过度表达的癌细胞中更优先产生。

适用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌：作为单一药物治疗已接受过方案的转 移性乳腺癌；与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。

3、西妥昔单抗由默克公司生产，商品名为“爱必妥”。该药在世界结直肠癌和头颈部鳞细胞癌市 场取得了很大的成绩。

本品可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的 EGF受体特异性结合，并竞争性阻断 EGF和其他配体，如 a转化生长

因子(TGF-a )的结合。本品是针对 EGF受体的IgG1单克隆抗体，两者特异性结合后，通过对与 EGF受体结合的酪

氨酸激酶(TK的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，减少基质金属 蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。【适应症】

本品单用或与伊立替康.(irinotecan) 联用于表皮生长因子(EGF受体过度表达的，对以伊立替康为基础的

化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。

4、尼妥珠单抗是我国首个人源化抗肿瘤单抗药物，由中国和古巴合资的高新技术企业 北京百泰生

物药业有限公司开发，商品名为“泰欣生”。

泰欣生能够竞争性结合 EGFR阻断由EGFF与其介导的下游信号转导通路，从而抑制肿瘤细胞增殖、诱导分化、促进 细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、增强放化疗疗效。

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